Prueban un prometedor compuesto antiinflamatorio y analgésico con menos efectos secundarios

EP | 26/12/2021

Un equipo internacional de investigadores está probando un nuevo compuesto con efectos analgésicos y antiinflamatorios pero que presenta menos efectos secundarios que los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), según publican en el 'European Journal of Pharmaceutical Sciences'.

El dolor muscular, la artrosis, la enfermedad inflamatoria intestinal y los dolores de cabeza tienen algo en común: son el resultado de diversos procesos inflamatorios que se producen en nuestro organismo y actualmente el tratamiento estándar, entre otros recursos, incluye la administración de AINE.

Al inhibir cualquiera de las enzimas (ciclooxigenasa-1 o -2, también conocidas como COX-1/COX-2) presentes en abundancia en los lugares biológicos de la inflamación, los AINE minimizan el dolor y combaten la inflamación, pero tienen la contrapartida de que también pueden causar graves efectos secundarios que provocan insuficiencia cardíaca, mal funcionamiento de los riñones y úlceras estomacales. Parece que para matar el dolor, dañamos nuestro cuerpo.

Por eso, desde hace algún tiempo, los esfuerzos se dirigen a encontrar fármacos antiinflamatorios y analgésicos no esteroideos más seguros. Recientemente, se ha sintetizado un compuesto denominado AD732, que resulta prometedor en esta dirección.

Ahora, un grupo internacional de investigadores dirigidos por la doctora Kikuko Amagase, de la Universidad de Ritsumeikan (Japón), y el profesor Adnan A. Bekhit, de la Universidad de Alejandría (Egipto), han explorado la eficacia terapéutica y los efectos secundarios de este compuesto en modelos de rata.

"En un estudio anterior, sintetizamos este compuesto AD732. En este estudio, lo comparamos con dos fármacos estándar: la indometacina, un prototipo de AINE, y el celecoxib, un inhibidor de la COX-2 --explica la doctora Amagase--. Queríamos evaluar su eficacia y sus efectos adversos para aliviar los dolores agudos y crónicos".

Según adelantan los resultados fueron alentadores. El AD732 mostró mayores efectos antiinflamatorios y analgésicos que los agentes estándar, al tiempo que no mostraba efectos ulcerígenos y causaba un daño mínimo a la función renal.

Además, al investigar su mecanismo de acción in vitro, los científicos descubrieron que el AD732 era un inhibidor de la COX-2 menos potente que el celecoxib, lo que podría indicar un menor potencial de toxicidad cardiovascular.

Su deducción se basa en estudios anteriores, en los que se ha observado que los inhibidores de la COX-2 muy potentes causan graves daños cardíacos, por lo que alguno fue retirado del mercado en 2004.

Sin embargo, a pesar de ser un inhibidor menos selectivo de la COX-2, el AD732 había demostrado ser muy eficaz desde el punto de vista terapéutico, como se ha mencionado anteriormente, sobre todo en la inhibición del edema de la pata de la rata.

Esto parece, hasta cierto punto, contrario a la intuición. El doctor Bekhit explica que los hallazgos sobre la menor inhibición de la COX-2 por parte del AD732 "podrían indicar que éste no es el único mecanismo que contribuye a sus acciones antiinflamatorias". Es necesario seguir investigando en profundidad para determinar su mecanismo de acción preciso, apuntan.

No obstante, como explica la doctora Amagase, "puede concluirse que el compuesto AD732 parece ser una molécula más segura y eficaz con un potencial prometedor para el tratamiento del dolor y la inflamación, incluso en enfermedades difíciles como la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn". Tal vez, pronto, seamos capaces de matar el dolor sin dañar nuestro cuerpo, apunta.

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